Kimia Medisinal 7
Banyak obat mengandung satu atau lebih pusat kiral (pusat asimetri) atau pusat ketidakjenuhan.
Bentuk kiral (enansiomer) suatu obat mengandung jumlah dan jenis pengelompokan atom yang sama
satu sama lain. Perkembangan terkini dalam metodologi untuk resolusi analitik dan preparatif dari
campuran obat rasemat dan peningkatan pengembangan obat yang dirancang untuk berinteraksi dengan
target yang dapat dijelaskan dalam detail atomik telah merangsang minat yang cukup besar dalam aspek
stereokimia obat.
Link youtube :https://youtu.be/b22FoJeX6zU
Didalam video ada contoh struktur dari obat antidepresan dimana ada obat yang memiliki satu atau lebih pusat kiral. Pertanyaan saya bagaimana perbedaan streteokimia(pengikatan obat) pada obat antidipresan dengan satu pusat kiral dan antidepresan dengan pusat kiral lebih dari satu?
BalasHapusDalam lingkungan achiral, enantiomer obat kiral memiliki sifat fisik dan kimia yang identik; tetapi dalam lingkungan kiral, satu enansiomer dapat menampilkan perilaku kimia dan farmakologis yang berbeda dari enansiomer lainnya. Tubuh manusia terdiri dari elemen kiral, akibatnya adalah pemilih kiral yang paling kompleks, yang menjelaskan respons farmakologis yang berbeda atau beragam terhadap enansiomer yang berbeda.
HapusStereokimia memiliki hubungan dengan aktivitas biologis suatu obat. Lalu bagaimana jika suatu obat yang ketika diminum namun gagal atau tidak didapati aktivitasnya. Apakah ini karena adanya pengaruh dengan stereokimia saja? Atau ada faktor lain yang mempengaruhi?
BalasHapusSifat fisika dan kimia (stereokimia) suatu obat dapat mempengaruhi aktivitas biologi. Kedua sifat ini ditentukan oleh struktur kimianya, dengan demikian aktivitas obat dapat dipengaruhi oleh kekhususan/kespesifikan struktur suatu obat. Kekhususan/kespesifikan struktur suatu obat terbagi menjadi 2 jenis.
HapusObat yang berstruktur tidak spesifik.Obat yang bekerja secara langsung dan tidak tergantung struktur kimianya, kecuali bahwa struktur kimia mempengaruhi sifat fisikokimianya. Aktivitas biologi obat dengan struktur tidak spesifik banyak disebabkan oleh sifat fisika molekul obat seperti kelarutan, derajat ionisasi, aktivitas permukaan dan termodinamika.
Obat yang berstruktur spesifik. Obat-obat yang aktivitas biologinya disebabkan oleh sifat kimianya dan kerja obat ditentukan oleh interaksi langsung antara obat dengan reseptor atau akseptor spesifik. Aktivitas biologi dihasilkan dari struktur kimia yang beradaptasi dengan struktur reseptor membentuk kompleks.
Bagaimana stereokimia memberikan pengaruh dalam ikatan reseptor?
BalasHapusSecara umum ikatan yang terjadi antara obat dengan
Hapusreseptor merupakan ikatan non kovalen yang lemah.
Akibatnya, efek yang dihasilkan bersifat reversibel. Oleh
karena hal tersebut, obat menjadi tidak aktif ketika
konsentrasinya dalam cairan ekstraseluler menurun. Sering
kali, efek obat diharapkan mampu berlangsung selama jangka
waktu tertentu hingga efek farmakologisnya berakhir. Pada
obat-obat stimulan SSP dan depresan, durasi efek yang
diperlama bisa berakibat negatif. Kadang kala kita
menginginkan efek obat berlangsung lama dan bahkan
bersifat irreversibel. Contoh obat-obat yang diharapkan
mempunyai efek tersebut antara lain adalah agen-agen
kemoterapi. Agen kemoterapi merupakan suatu obat yang
berefek secara selektif pada organisme asing atau sel tumor
untuk membentuk komplek obat-reseptor yang bersifat
irreversibel sehingga efek toksik obat bisa berlangsung lama.
Untuk kasus ini diperlukan suatu ikatan kovalen.